ANTIHISTAMINICOS : COMO SOBREVIVIR A LAS REACCIONES ALÉRGICAS

Nos acordamos en ésta época, con la floración, mayor cantidad de insectos, de las alergias y sus molestos efectos. Además de la significativa incidencia estacional (alergia primaveral), en los últimos años parece que aumenta el porcentaje de casos y sus consecuencias son más nocivas. Pero…. ¿Qué es un una reacción alérgica? ¿Qué es la histamina? ¿Y un antihistamínico? ¿Cómo actúan los fármacos ante la presencia de histamina en el organismo?

 

ALERGIAS Y/O REACCIONES ALÉRGICAS

Llamamos reacción alérgica a la hipersensibilidad o respuesta de nuestro organismo  a determinadas sustancias llamadas alérgenos cuando toman contacto con nuestro organismo por piel, mucosas de ojos, vía respiratoria, tubo digestivo…

Nuestro cuerpo percibe al alérgeno como algo nocivo, originando una respuesta inmunológica exagerada en varios órganos del cuerpo. Uno de los efectos, es la liberación de histamina (amina biógena), causando los síntomas característicos de una alergia cuando la concentración en sangre es mayor de lo normal.

La primera exposición produce una reacción leve, y las exposiciones repetitivas pueden llevar a reacciones mucho más graves, en algunos casos muy grave y repentina llamada anafilaxia. Suele producirse pocos minutos después del contacto con el alérgeno y necesita atención médica inmediata.

 

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EFECTOS DE LA HISTAMINA

La histamina se crea de forma natural en nuestro organismo, participa en muchos procesos fisiológicos, como las reacciones alérgicas, la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, a nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en gran parte la sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia. El peligro es que se produzca un aumento de concentración  por una «hiperestimulación» en su producción, o una ingesta excesiva (alimentos con alto contenido en histamina).

Amina muy  implicada en el proceso de inflamatorio, la histamina causa gran variedad de síntomas, diferentes según el punto de acumulación y tipo de receptores a los que se une. Una vez en el torrente sanguíneo, se une a los receptores histamínicos (H1,H2,H3) localizados en  a lo largo de la periferia y dentro del SNC produciendo unos efectos más o menos  molestos y perjudiciales.

Los receptores de histamina H1 se localizan principalmente en músculo bronquial, cerebro y tracto gastrointestinal. Los receptores H2 se encuentran localizados en la mucosa gástrica, útero y cerebro, y su principal actividad es la secreción de ácido gástrico. Los receptores H3 se encuentran localizados en el cerebro, músculo liso y en bronquios.

INTOXICACIÓN HISTAMÍNICA

No podemos confundir la alergia alimentaria con la intoxicación histamínica por ingesta de los alimentos ricos en histamina o su precursor, la histidina. La intoxicación depende de la sensibilidad de cada individuo a la histamina  y de los niveles de histamina en los alimentos.

Los alimentos que pueden presentar niveles elevados de histamina en general son los alimentos perecederos, susceptibles a la deterioración microbiológica como por ejemplo carnes, pescados, lácteos o elaborados por fermentación (bebidas alcohólicas, vinagre, chucrut) o maduración (curados).

Existen también los alimentos que activan la liberación de la histamina endógena, provocando los mismos síntomas que produce la ingesta de alimentos ricos en histamina. Son por ejemplo: el alcohol, las frutas cítricas, los fresones, la piña, el kiwi, la salsa de tomate, el marisco, el chocolate, el pescado, los champiñones, el cerdo, los cereales, la clara de huevo, aditivos alimentarios como el glutamato, algunos colorantes, los sulfitos y nitritos.

Por ultimo existen alimentos que interfieren en el metabolismo de la histamina, bloqueando su degradación y así aumentando sus niveles en sangre. Es el caso de alcohol, su ingesta excesiva causa a diferentes mecanismos el aumento de niveles de la histamina en sangre y sus efectos nocivos originando el cuadro típico de la resaca (dolor de cabeza, malestar general).

 

ANTIHISTAMÍNICOS : ANTAGONÍSTAS DE LA HISTAMINA

Antihistamínicos son fármacos que sirven para reducir o eliminar los efectos de las alergias, erupciones, rinitis… Son fármacos que actúan sobre los síntomas, no son fármacos curativos, anulan la acción de la histamina en las reacciones alérgicas a través del bloqueo de sus receptores. La acción conseguida depende también del  tipo de receptor bloqueado:

• Inhibidores específicos de los receptores H1. De forma usual  se utilizan en el tratamiento sintomático de rinitis, urticarias agudas o crónicas y en el control del picor y/o rascado de diversas causas. También se usan en el tratamiento y prevención del mareo de movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos por su acción anticolinérgica sedante y  en el tratamiento inicial del insomnio y de la migraña.

• Inhibidores de los receptores H2, que inhiben la secreción ácida del estómago y se usan en las úlceras, gastritis y enfermedades por reflujo.

 

TIPOS DE ANTIHITAMÍNICOS

Todos son antagonistas competitivos de la histamina sobre sus receptores, actúan uniéndose a los receptores H1 de la histamina, pero sin activarlos, sino estabilizándolos en su forma inactiva durante horas. Con ello se logra que la histamina no llegue a producir sus efectos a nivel de la piel (picor, habones o ronchas, etc.), ni de la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos, destilación acuosa, etc.). Además, algunos nuevos antihistamínicos cuentan con ciertas propiedades antiinflamatorias, que frenan hasta cierto punto el desarrollo de las reacciones alérgicas; aunque es dudoso en qué grado influyen estas propiedades en su efecto terapéutico final.

Tienen buena absorción tras la administración oral o inyectable (parenteral), también encontramos preparados de vía tópica en piel y mucosas (ojos, piel, nariz).

Los antihistamínicos se clasifican en 2 grupos generales:

1)De primera generación (clásicos): Son menos selectivos y penetran bien en el sistema nervioso central, causando las síntomas adversas como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina), a veces utilizados con fines terapéuticos (tratamiento de insomnio, vómitos, secreción nasal).

Además sufren la transformación rápida en los metabolitos inactivos  por lo que se necesita usar varias veces al día.

No están recomendados durante el embarazo. En caso de la lactancia, aún considerándose bastante seguro  puede inhibir la lactancia en las primeras semanas después del parto por su efecto antiprolactina.

2)De segunda generación (no sedantes): Inhiben más selectivamente los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por ello producen menos somnolencia y son mas adecuados cuando se necesita un rendimiento o en caso de las tareas que dependen de la concentración como la conducción de vehículos y uso de las maquinas.

Varios de ellos (cetirizina, ebastina) pueden ser usados durante el embarazo con precaución, y se pueden utilizar durante la lactancia con bastante seguridad.

Además presentan menos interacciones con otros medicamentos que los fármacos clásicos y en su mayoría se usan en dosis única diaria.

 

 

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS

La mayoría de los antihistamínicos necesitan metabolizarse en el hígado y convertirse en derivados (metabolitos), activos o inactivos. Por ello, pueden tener interacciones con muchos otros fármacos que necesitan las mismas vías metabólicas, como por ejemplo:

• Antibióticos macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina.

• Antifúngicos: fármacos usados en las infecciones por hongos

• Antihistamínicos H2: cimetidina, ranitidina. Usados en casos de acidez gástrica

• Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina y otros.

• Antirretrovirales: (fármacos empleados en el sida).

Por otro lado, muchos antihistamínicos presentan interacciones con ciertas sustancias presentes en los zumos de frutas (pomelo sobre todo, se recomienda no ingerir pomelo dos horas antes de la ingesta del antihistamínico, ni cinco horas después).

Todos los AH potencian en mayor o menor grado el efecto del alcohol, los tranquilizantes y los hipnóticos (o fármacos contra el insomnio).

Y por último, todos aquellos fármacos que alargan el intervalo QT del electrocardiograma, (intervalos de tiempo ente la onda Q y T en el electrocardiograma), deberían utilizarse con precaución al tomar antihistamínicos. Éstos incluyen, además de los ya comentados:

• Antiarrítmicos.
• Antiparasitarios y antipalúdicos.
• Antieméticos (inhibidores del vómito).
• Neurolépticos y psicotrópicos.
• Antidepresivos.
• Antibióticos del grupo quinolona (moxifloxacino y similares).

RECOMENDACIONES

• Al inhibir la histamina, todos los antihistamínicos tienen un efecto sedante. La intensidad de este efecto adverso depende de cada fármaco y cada persona.

Por lo general los antihistamínicos de 2ª generación provocan mucho menos sueño que los clásicos, ya que tienen más dificultad para penetrar en el SNC. Para prevenir peligros causados por somnolencia se recomienda tomar antihistamínicos por la noche, antes de acostarse y/o evitar cualquier situación que requiere mayor concentración. La somnolencia y otros efectos secundarios de los antihistamínicos tienden a mejorar en unos días, al continuar el tratamiento.

• Los antihistamínicos empleados por vía tópica sobre la piel pueden producir alergia de contacto y reacciones solares o de fotosensibilidad. Evitar exposición solar de la piel tratada y/o utilizar fotoprotectores.
• Comunicar a su medico y/o a su farmacéutico cualquier medicamento que tome antes de empezar cualquier tratamiento con antihistamínicos.

Buena primavera!!!!